מדוע התרופות למחלות טפיליות יעילות רק כנגד טפילים ולא יגרמו נזק לגוף האדם?

בין אם מדובר בתרופה לגוף האדם ובין אם בתרופה לטפילים, חיידקים ומיקרואורגניזמים אחרים, יש לעמוד בשני תנאים כדי שתרופה תהיה יעילה:

האחת היא שעל התרופה להגיע ליעד שהתרופה מכוונת אליו; האחר הוא האינטראקציה בין התרופה למטרה, המייצרת אפקט טיפולי על ידי השפעה על תפקודו התקין של המטרה.

אבל ישנן עשרות אלפי מולקולות בגוף האדם, ולמולקולות רבות יש הומולוגיה וייתכן שיש להן דמיון במבנה. לכן, בנוסף לשילוב עם יעדיה הטיפוליים לייצור תופעות תרופתיות, הוא עשוי גם לקיים אינטראקציה עם מטרות אחרות בעלות מבנים דומים, אם כי ייתכן שההשפעות אינן כה חזקות, ולכן נוכל להגדיר את תופעות הלוואי של שתי התרופות. :

הראשון נקרא רעילות ביעד, כלומר תופעות הלוואי הרעילות של התרופה והמטרה שלה. מצב זה נובע בדרך כלל מהריכוז הגבוה מדי של התרופה ומההשפעה התרופתית החזקה מדי, מה שמוביל לתופעות הלוואי הרעילות הנגרמות על ידי השפעת התרופה החזקה מדי. דוגמאות נפוצות כוללות הורדת לחץ דם בחולים עם לחץ דם גבוה והורדת סוכר בדם בחולים עם סוכר גבוה בדם. בעוד שההשפעה הטיפולית מיוצרת, לחץ דם נמוך והיפוגליקמיה הם גם תופעות לוואי. השפעה זו שכיחה יותר במקרה של מנת יתר.

הסוג השני נקרא רעילות מחוץ למטרה, שהיא תופעות הלוואי הרעילות שהתרופה יכולה לקיים אינטראקציה עם מטרות אחרות תוך קשירה למטרה הטיפולית, שהיא אפקט מחוץ למטרה. השפעה זו נובעת בדרך כלל מתופעות לוואי רעילות הנגרמות על ידי הספציפיות הנמוכה של התרופה. לדוגמא, מוקסיפלוקסצין, המשמש לטיפול בזיהומים, מפריע לתעלות האשלגן של לב האדם, מאריך את מרווח ה- QT ומוביל להפרעות קצב. הקשר בינה לבין כמות התרופה אינו טוב כמו הסלקטיביות של התרופה&# 39 עבור המטרה.

לאחר הבנת שתי תופעות הלוואי שלעיל, קל יותר לדמיין כאשר בוחנים את תופעות הלוואי של תרופות אנטיבקטריאליות ואנטי-פרזיטיות. Artemether, המשמש לטיפול במלריה, לא אושר עד כה לטיפול במחלות שאינן מלריה, והאפשרות לתופעות הלוואי שלה בהשפעת היעד קטנה מאוד.

עם זאת, לאחר שהתרופה נכנסת לגוף האדם, היא עדיין עשויה להיקשר לקולטני ה-&# 39 של הגוף האנושי כדי ליצור כמה השפעות בלתי צפויות. זו תופעת הלוואי הרעילה שמייצרת תופעות מחוץ למטרה. ההשפעה המעכבת את העצם של תרופות פלוקסצין ואפקט הנמנום של תרופות האנטי-היסטמין מהדור הראשון מייצגות כולם תופעות לוואי מסוג זה.

מסיבה זו, המחקר והפיתוח הנוכחי של תרופות, בין אם למטרות&# 39 של הגוף האנושי ובין אם לטפילים ומטרות אחרות, יכללו סדרה של בדיקות רעילות במחקר המוקדם, במיוחד עבור הלב והרוח. לאחר שנמצאו תופעות חמורות מחוץ למטרה, התרכובות יוקרנו בשלב המוקדם ביותר.